ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Afatinib (BIBW2992)不可逆抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。
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Iniparib (BSI-201) 是PARP1抑制剂,有效作用于三阴性乳腺癌(TNBC)。Phase 3。
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VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1,IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。
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Myc Peptide lyophilized powder was a synthetic peptide acquiring the amino acid
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MC1568 是选择性HDAC抑制剂,作用于HDAC1A,IC50为100 nM,作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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Leupeptin Hemisulfate 是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂,CAS#103476-89-7。
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DWCNTs provide the ideal model for studying the influence of interaction on the physical and chemical properties.
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物,抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。
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